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活化环

活化环

蛋白激酶概述：定义、类型、功能、激活机制等华

2024年1月31日 — 蛋白激酶是通过其催化环的磷酸化激活的，而催化环的磷酸化又会激活一连串事件，导致亚基的不同氨基酸发生磷酸化。与其他蛋白质的相互作用控制着蛋白激酶的活性。2021年7月9日 — 环磷酸鸟苷腺苷酸合成酶 (cyclic guanosine monophosphateadenosine monophosphate synthase，cGAS)是一种细胞DNA感受器，主要识别双链DNA (double cGASSTING信号通路：免疫监视的重要机制微生物所期刊 2021年3月31日 — 瑞派替尼是目前全球唯一的酪氨酸激酶「开关控制」抑制剂，不同于其他 TKI 作用在 ATP 结合区，瑞派替尼独特的作用在开关口袋和活化环，一方面它占据开关口袋，阻止活化环进入开关口袋，另一方面它显著降低疾病进展及死亡风险，GIST 治疗迎来新希望 2021年8月16日 — 不同于其他TKI作用在ATP结合区，瑞派替尼独特作用在开关口袋和活化环，一方面它占据开关口袋，阻止活化环进入开关口袋，另一方面它与活化环形成了各种稳定的化学结构，药物抑制作用不受ATP浓聚焦药靶：胃肠道肿瘤的克星，KIT抑制剂的最新研

中国科大发现ATM激酶别构调节的分子机制中国科学院

2019年5月20日 — ATM催化所必需的活化环的运动严格依赖PRD以及底物结合和输送通道的协同变化。该研究揭示了ATM激酶变构调节的网络，对于底物识别、招募和催化磷酸化具激酶活化环结构的形成通常经历以下步骤： 1 激酶受到外界刺激，如激素或细胞外信号分子的结合。 2 激酶发生构象变化，使其活性中心暴露出来，从而能够与底物结合。 3 激酶激酶活化环结构百度文库2018年7月17日 — DFG－in构象是指当激酶被上游激活后，天冬氨酸向内旋转，暴露出ATP结合位点，允许ATP的结合进而激活激酶，一般又称DFG－in活性构象。很多上市的抗肿瘤的激酶抑制剂药物设计成ATP竞争性抑制【691】激酶构象DFGout Sam' Note2024年6月19日 — 在给药前的 ctDNA 检测水平的基础上，KIT 激酶结构域的 ATP 结合位点和活化环中存在广泛的获得性耐药突变的患者表现出肿瘤缓解，包括 3 例外显子 11/13 突李健教授：晚期耐药 GIST 患者迎来新型 TKI｜ASCO 2024

MAPK级联途径激酶结构特点及其信号转导途径在园艺作物

2018年9月6日 — 磷酸化激活, 进而通过对MAPK活化环中TxY (T: 苏氨酸; Y: 酪氨酸; x: 任意氨基酸)基序的苏氨酸/ 李等: MAPK级联途径激酶结构特点及其信号转导途径在园艺作物逆境中的作用 1307 酪氨酸残基的磷酸化激活MAPK。激酶活化环结构通常由多个组分组成，包括激酶本身、底物（受激酶活化的目标分子）以及其他调控因子。这些组分会在细胞内形成一个复杂的网络，通过相互作用和调节来传递信号并调控细胞的生理功能。激酶活化环结构百度文库2022年7月11日 — 若想将此类弱导向基团策略应用到非活化环丙烷体系的C−C 键活化过程则具有极大的挑战性。 1972年，McQuillin和Powell课题组实现了化学计量[Rh(CO)2Cl]2以不同的区域选择性插入到苄基或苯基取代的环丙烷中（Scheme 1C）。John F Bower最新JACS：利用N导向非活化环丙烷的CC键活化2020年6月12日 — 在这两招的作用下，Ripretinib 一方面可以阻止活化环进入开关口袋，另一方面还起到稳定活化环的作用，让活化环稳定地停留在非活化状态。打个比方的话，这就像酒店的房门，哪怕是房门锁坏了，但是我们把门里面的安全栓（相当于KIT的开关口袋）锁地死死的，门无论如何也就打不开了。卡死癌细胞的发动机！全球首个广谱KIT抑制剂获得FDA批准

北京大学JACS：卡宾助力芳环开环 XMOL资讯

2024年5月11日 — 非常神奇的是，作者利用共轭烯炔酮作为非重氮卡宾前体实现了级联活化关环开环反应，可以一步构建含有6个共轭单元呋喃取代的氰基二烯炔（图4）。该反应在各种取代基如卤素、甲基、苯基、乙酰基、三氟甲基、酯和氰基下显示出中等产率（6072）。腺苷酸环化酶，简称AC，是膜整合蛋白，能够将ATP转变成cAMP，引起细胞的信号应答，是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶通常需要镁离子，其可能与酶机制密切相关。催化产生的cAMP随后通过特定的cAMP结合蛋白（转录因子、酶（例如cAMP依赖性激酶）或离子转运蛋白）作为调节信号。腺苷酸环腺苷酸环化酶百度百科2018年6月1日 — 您好，老师，请问球磨机活化环的作用？，谢谢球磨机活化环的作用：分隔研磨体，防止其反分级；阻止物料流速过快；提高粉磨效率及提高磨机产量。球磨机活化环用在长细磨合中，使料面沿整个仓长保持恒定。能延长物料在您好，老师，请问球磨机活化环的作用？，谢谢百度知道2008年8月10日 — 1 合成首尾相连环肽的经典方法合成首尾相连环肽的经典方法是在稀溶液（103～104M）中，将保护的线性前体选择性地活化并环合。常用活泼酯法和迭氮法。11 活泼酯法活泼酯法中活化羧基和环合反应是分两步进行的。环肽的合成方法丁香实验

材料学院韩婷《JACS》：级联CH活化环化聚合制备主链型

2023年4月13日 — 聚合新反应的开发对于构筑结构新颖、性能优异的新型功能高分子材料具有重要的推动作用。作为一类重要的功能高分子，荧光聚电解质因其兼具荧光高分子优异的光电性质和聚电解质的电荷调节能力而受到多领域的广泛关注。目前荧光聚电解质的结构种类主要集中在侧链型聚电解质，但其位于侧链 2021年11月11日 — 张弛教授课题组发展了一种新型有机三价单氟碘试剂(1)，并将其与未活化的环丙烷反应，在温和条件下实现了对未活化环丙烷碳碳键选择性的断裂以及随后的分子内扩环氟化，该反应为4位氟化哌啶的高效合成提供了一种新的策略，反应具有优异的区域选择性和非对映选择性。张弛课题组Angew Chem Int Ed：新型有机单氟三价碘 2024年3月11日 — 在该工作中，作者发展了一种铑催化的富马酸与炔烃连续[4+2]C–H键活化/环化反应，为结构多样的2,6萘啶类衍生物提供了一种简洁高效的合成途径，对推动高性能OLED电子传输材料的开发具有重要意义。萘啶作为一种双氮掺杂的萘 JACS封面：基于C–H键活化/环化反应开发2,6萘啶类OLED 摘要：活化的环丙烷和环氧乙烷在现代化学中,受到了许多学者的关注活化的环丙烷及环氧乙烷能在路易斯酸或布朗斯特酸作用下发生开环反应;开环后的中间体可在亲核试剂的作用下发生环合或环加成反应环合所得到的化合物基本骨架广泛存在于天然产物中,有重要的意义有机催化是现代合成化学路易斯碱催化的活化环丙烷及环氧乙烷的开环反应研究

GIST药物治疗未来方向——基于基因类型的精准治疗

2020年6月19日 — Avapritinib是一种强效、高选择性的Ⅰ型KIT和PDGFRA 活化环突变体抑制剂，其对KIT D816V和对伊马替尼治疗原发耐药PDGFRA D842V 激酶活性的抑制能力远高于Ⅱ型抑制剂伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈 2022年8月1日 — 未活化环烷烃是最广泛的自然资源之一, 发展温和、高效的未活化环烷烃C(sp 3)—H官能化策略具有重要意义, 同时, 开发环状化合物的制备方法是有机合成和药物化学的研究热点涉及未活化环烷烃C(sp 3)—H官能化的自由基串联环化因具有反应条件温和、反应活性高等优势而能同时满足上述需求, 以高涉及未活化环烷烃C(sp 3 )—H官能化的自由基串联环化反应 2021年1月21日 — 活化衬板调控料流的原理是每道活化衬板都组成了一个简易的单层隔仓板，只有物料达到一定的高度，才能溢流过活化衬板，向出磨端移动。活化衬板的中心开孔及其具体结构可根据实际需要而定，不同的开孔及结构，形成的料位也不尽相同。利用隔仓板和活化衬板调控水泥磨内料流的方法研究物料2021年3月31日 — 总的来说，瑞派替尼靶向 KIT 开关口袋和活化环的双重作用机制，打破了晚期 GIST 治疗的严峻形势和耐药困局。瑞派替尼片的获批，为临床医生提供了新的治疗选择，为胃肠间质瘤患者获得更长的生存时间和更好的生命质量带来了可能显著降低疾病进展及死亡风险，GIST 治疗迎来新希望丁香园

过渡金属铑催化的[3+2]环加成反应百度学术

本论文首先综述了铑催化CH键活化合成环化化合物的方法,主要包括含氧原子基团、含氮原子基团以及酰胺类官能团与烯烃和炔烃等的环化反应。基于前人工作的启发,本文主要做了以下工作:(1)研究了铑催化的亚胺类底物与缺电子烯烃的氧化环化反应。2024年5月27日 — 然而，在环烷烃中惰性的sp3 CH键活化通常需要在高温下进行(573673 K)并具有较大的反应焓变，这会导致大量的能量消耗、反应副反应和催化剂失活。利用光作为“绿色试剂”，可以克服CH键活化能垒，为从烷烃中温和有效地释放氢气提供了有前景的方法。李路教授团队JACS:解放CH键活化—光催化环己烷脱氢 2023年4月13日 — 材料学院韩婷《JACS》：级联CH活化环化聚合制备主链型荧光聚电解质 2023年04月13日聚合新反应的开发对于构筑结构新颖、性能优异的新型功能高分子材料具有重要的推动作用。作为一类重要的功能高分子，荧光聚电解质因其兼具荧光高分子优异材料学院韩婷《JACS》：级联CH活化环化聚合制备主链型 2015年8月16日 — 环张力可以活化细胞内吞作用而今年Matile等人又发现，高反应性的环状二硫化物，即使不通过聚合反应，也可以被固定在膜表面，通过细胞内吞作用透过细胞膜。 Ring Tension Applied to ThiolMediated Cellular 环张力可以活化细胞内吞作用化学空间 ChemStation

Science 徐华强课题组合作解析ATP结合状态下抑制

2021年7月27日 — 该团队提出了一个多步骤机制模型，揭示了腺嘌呤核苷酸和药物激动剂通过改变活化环的磷酸化水平和可及性来调节AMPK 活性的全过程。 a, 复合物的冷冻电镜结构图。腺嘌呤核苷酸（插图左）和活化 2021年11月16日 — 首先描述了阳离子开环聚合（CROP）中活化单体机理（AMM）的起源。然后，比较导致主动链端（ACE）机制和 AMM 的条件，以及允许区分这两种机制的方法。这些方法基于使用强碱性膦或通过比较 ACE 和 AMM 聚合动力学对活性离子物质的“离子阳离子开环聚合中的活化单体机理 (AMM)。AMM的起源与 2024年3月7日 — 在该工作中，作者发展了一种铑催化的富马酸与炔烃连续 [4+2]C–H 活化 / 环化反应，为结构多样的 2, 6萘啶类衍生物提供了一种简洁高效的合成途径，对推动高性能 O LED 电子传输材料的开发具有重要意游劲松/宾正杨课题组JACS：基于C–H键活化/环化反摘要：含氧基团(如羟基,羰基,羧基等)广泛存在于天然产物和生物质原料中,通过CO键或C=O键的活化实现含氧化合物的转化对于天然产物修饰及高附加值化学品的绿色合成具有重大意义近年来,研究者报道了大量过渡金属催化的碳氧键活化官能化反应,成功实现了众多复杂化合物的制备然而,相当一部分过渡金属催化碳氧键活化反应的机理研究百度学术

唐本忠院士/深大韩婷/王东教授 JACS: 基于级联CH活化/环

2022年6月28日 — （3）传统的稠杂环聚合物往往存在聚集态发光性能差的问题，在很大程度上限制了荧光功能型稠杂环聚合物的实际应用范围。在此工作中获得的所有聚合物在溶液态和聚合态均表现出双态强荧光，并且材料的光致发光特性可以通过后修饰反应或酸碱条件下的质子化去质子化过程进行便捷的调控（图3 我们已与文献出版商建立了直接购买合作。你可以通过身份认证进行实名认证，认证成功后本次下载的费用将由您所在的图书馆支付您可以直接购买此文献，1~5即可下载全文，部分资源由于网络原因可能需要更长时间，请您耐心等待哦~Lewis碱催化的活化环丙烷/环氧乙烷的开环反应研究百度学术2023年5月8日 — 论文工作以1萘酮类化合物为底物，通过与丁炔二酸酯的顺序的C2‒H和C8‒H活化/环化反应，可以实现沿着萘结构单元的高效构筑并沿着酮烷基链方向迭代延伸，进而实现锯齿形π体系拓展。该策略为可控合成结构多样的锯齿型类石墨烯分子提供 Nature Synthesis: 基于双碳氢键活化/环化反应实现锯齿型类 2022年6月27日 — 综上所述，该工作所报道的简便、高效的级联 CH活化 /环化聚合策略可以为高分子合成化学带来新的灵感，所获得的新型聚苯并咪唑衍生物具有一系列优异的性能，其中涉及到的结构设计和构效关系研究有利于促进结构更加多样、功能更为先进的多功能稠杂环高分子材料的设计、改性和应用研究。唐本忠院士/深大韩婷/王东教授 JACS: 基于级联CH活化/环

技术水泥磨提产降耗改造实践mm

2019年9月16日 — 图2 二仓加装活化环（3）磨机研磨体级配不合理。对一仓级配进行了大幅调整，提高了一仓的平均球径，从原来的Φ2750 mm提高到Φ2857 mm；在二仓加入Φ10 mm×12 mm的微段8 t，二仓捡出混合段8 t，降低了二仓平均段径，由152 mm降低我们已与文献出版商建立了直接购买合作。你可以通过身份认证进行实名认证，认证成功后本次下载的费用将由您所在的图书馆支付您可以直接购买此文献，1~5即可下载全文，部分资源由于网络原因可能需要更长时间，请您耐心等待哦~Lewis碱催化的活化环丙烷/环氧乙烷的开环反应研究百度学术2021年12月6日 — 高价碘试剂可用于未活化环丙烷的高度区域选择性1,3二氟化反应。然而，未活化环丙烷与亲电试剂的分子内扩环氟化反应仍然未被探索，这归因于控制反应的化学选择性和区域选择性所涉及的巨大挑战。 Angew Chem：新型有机单氟高价碘(III)试剂促进的 2024年4月24日 — 苯并含氮杂环化合物是天然产物、药物活性分子中的重要骨架近年来,过渡金属催化作为C(sp 2)‒H活化反应的有力手段,在苯并含氮杂环化合物的合成中有着重要贡献在绿色环保经济的理念下,地球含量丰富的钴作为廉价金属催化剂逐渐进入研究人员的视野钴催化C(sp 2 )‒H活化构建苯并含氮杂环骨架的研究进展

完美替代POCl3活化杂环羟基方法化合物定制合成网

完美替代POCl3活化杂环羟基方法,杂环化学中的羟基是一类很重要的官能团，它不仅可以活化杂环进行丰富多彩的亲电取代反应体，自身可转变为更加有用的官能团卤素，其中杂环羟基变氯是很重要的一类，我们知道这类反应可以通过草酰氯，氯化亚砜等氯带试剂实现，使用最广泛的当属三氯氧磷了 2021年7月23日 — 该团队提出了一个多步骤机制模型，揭示了腺嘌呤核苷酸和药物激动剂如何通过改变活化环的磷酸化水平和可及性来调节AMPK 活性的全过程。AMPK是由α、β、γ三亚基组成的异源三聚体复合物，位于α亚基催化结构域上的活化环AL包含一个核心磷酸化 Science！闫焱等解析AMPK复合物结构，揭示AMPK活性 2024年5月29日 — 然而，在环烷烃中惰性的s p 3 CH键活化通常需要在高温下进行（573673 K），这会导致大量的能量消耗、反应副反应和催化剂失活。利用光作为“绿色试剂”，可以克服CH键活化能垒，为从烷烃中温和有效地释放氢气提供了有前景的方法。吉林大学李路教授团队JACS：打破惰性CH键活化的瓶颈 X 2020年7月27日 — 非活性构象受到由膜旁结构域所赋予的空间位阻的支持，这种位阻阻止了活化环假设激酶活化所需的构象。在这种非活性状态下，伊马替尼与铰链区的氨基酸Cys673、近端激酶结构域中的Glu640以及近端和远端激酶结构域之间的DFG基序中的Asp810和Phe811结合；伊马替尼这种结合能够稳定KIT激酶处于失活构【综述】KIT/PDGFRA抑制剂靶向治疗胃肠间质瘤（GIST

涉及未活化环烷烃C(sp 3 )—H官能化的自由基串联环化反应

2022年8月1日 — 未活化环烷烃是最广泛的自然资源之一, 发展温和、高效的未活化环烷烃C(sp 3)—H官能化策略具有重要意义, 同时, 开发环状化合物的制备方法是有机合成和药物化学的研究热点涉及未活化环烷烃C(sp 3)—H官能化的自由基串联环化因具有反应条件温和、反应活性高等优势而能同时满足上述需求, 以高 2022年8月29日 — 阻转异构体是一类由于单键旋转受阻而形成的重要手性化合物，广泛存在于天然产物、药物、手性配体和功能性分子中，一直是有机化学不对称合成的研究热点。近年来，不对称碳氢键活化为阻转异构体的立体选择性合成提供了一类十分高效的方法。史炳锋课题组、洪鑫课题组合作Angew：钴催化不对称碳氢 2018年10月23日 — 过渡金属催化活化C―H键来构建新共价键因具有原子经济和合成简捷的特点，已成为合成化学中最为有效策略之一。本文中，我们总结了过渡金属参与的C―H键切断的理论研究进展，并系统性提出了C―H键切断的相关模式，包括：C―H键对金属的氧化加成、碱协助的去质子化、σ复分解、FriedelCrafts型过渡金属参与C―H键切断模式的理论研究进展2019年2月26日 — CaC 2 与CsF活化环己酮与乙腈反应合成环己烯乙腈[J] 化工进展, 2019, 38(11): 49714977 Maoqiang JIANG,Hong MENG,Yingzhou LU,Chunxi LI Synthesis of 1cyclohexenylacetonitrile using cyclohexanone and acetonitrile under synergetic activation of CaC 2 与CsF活化环己酮与乙腈反应合成环己烯乙腈

MAPK级联途径激酶结构特点及其信号转导途径在园艺作物

2018年9月6日 — 磷酸化激活, 进而通过对MAPK活化环中TxY (T: 苏氨酸; Y: 酪氨酸; x: 任意氨基酸)基序的苏氨酸/ 李等: MAPK级联途径激酶结构特点及其信号转导途径在园艺作物逆境中的作用 1307 酪氨酸残基的磷酸化激活MAPK。激酶活化环结构通常由多个组分组成，包括激酶本身、底物（受激酶活化的目标分子）以及其他调控因子。这些组分会在细胞内形成一个复杂的网络，通过相互作用和调节来传递信号并调控细胞的生理功能。激酶活化环结构百度文库2022年7月11日 — 若想将此类弱导向基团策略应用到非活化环丙烷体系的C−C 键活化过程则具有极大的挑战性。 1972年，McQuillin和Powell课题组实现了化学计量[Rh(CO)2Cl]2以不同的区域选择性插入到苄基或苯基取代的环丙烷中（Scheme 1C）。John F Bower最新JACS：利用N导向非活化环丙烷的CC键活化2020年6月12日 — 作为一个跨膜蛋白，KIT由细胞外结构域、跨膜结构域和细胞内结构域三部分组成，其中细胞内结构域又包含4个重要的部分：个是近膜结构域（又叫抑制开关，由11号外显子编码），第二个是ATP结合域（由13和14号外显子编码），第三个是处于ATP结合域附近的开关口袋，第四个是活化环（也叫活化卡死癌细胞的发动机！全球首个广谱KIT抑制剂获得FDA批准